Magnesiumstearat
Dieser Hilfsstoff mit GRAS-Status („Generell als sicher anerkannt“) wird seit vielen Jahrzehnten in der Lebensmittel-, Nutraceutical- und Pharmaindustrie als Trenn-, Gleit- und Antischaummittel verwendet. Es ist in vielen Nahrungsergänzungsmitteln, Süßwaren, Kaugummi, Kräutern, Gewürzen sowie Backzutaten enthalten.
Warum hat die Industrie dann begonnen, über Alternativen zu diesem vielseitigen und angeblich sicheren und robusten inaktiven Zusatzstoff nachzudenken?
1. Auswirkungen auf die Tablettenhärte
Es ist bekannt, dass Magnesiumstearat zu einem drastischen Rückgang der Tablettenhärte führen kann, da es die Bildung von Bindungen zwischen den Partikeln blockiert. Dies wird noch deutlicher bei Übermischung oder Produktionssteigerung, wo die Tablettenhärte mit fortschreitender Chargenverdichtung aufgrund der Übermischung von Magnesiumstearat im Zuführsystem abnimmt.
2. Auswirkungen auf den Zerfall und die Auflösung
Der Wirkmechanismus besteht in der Bildung eines glatten, hydrophoben Films, der die Reibung an der Matrizenwand verringert. Wie in Studien beobachtet wurde, kann derselbe Film zu verlängerten Zerfalls- und Auflösungszeiten führen.
3. Schwankungen von Charge zu Charge
Da dieser Hilfsstoff in mehreren verschiedenen Hydraten erhältlich ist und die Spezifikationsgrenzen weit auseinander liegen, führen die häufig zu beobachtenden Schwankungen bei den molekularen, strukturellen und kristallinen Eigenschaften zu erheblichen Auswirkungen auf die Schmierwirkung, die Zerfallszeiten und die Auflösung. Kurz gesagt, die Robustheit des Prozesses und die Produktqualität sind ungewiss.
4. Nachhaltigkeit
Dieses Thema war in den letzten 5 Jahren ein wichtiger Katalysator im Entscheidungsprozess bei der Auswahl von Rohstoffen. Magnesiumstearat, das hauptsächlich aus Palmöl gewonnen wird, hat eine niedrige Nachhaltigkeitskennzahl, so dass eine nachhaltige Alternative von der Industrie mit offenen Armen empfangen würde.
5. Fragwürdige Sicherheit
Dies ist vor allem in der Nahrungsergänzungsmittelindustrie ein Problem, da die Aufnahme dieses Hilfsstoffs nicht durch die Tagesdosis begrenzt ist. Magnesiumstearat wird unter anderem mit gentechnisch veränderte Organismen (GVO) Risiken, kardiovaskulären Auswirkungen, einer Verringerung der Bioverfügbarkeit und einer Hemmung der Nährstoffaufnahme, Allergien und Auswirkungen auf das Immunsystem in Verbindung gebracht. Obwohl keine dieser Behauptungen ausdrücklich bewiesen wurde, sind die Unternehmen angesichts der öffentlichen Wahrnehmung auf der Suche nach einem sichereren Ersatz.
Trotz dieser Risiken hat die Industrie Magnesiumstearat verwendet, da es keine bessere Alternative gibt. Bestehende Optionen beeinträchtigen entweder die Schmierwirkung oder die Zerfalls-/Auflösungszeit.
Abbildung 1: Verlust der Tablettenhärte in Abhängigkeit von der Mischzeit für verschiedene Schmierstoffe.
Obwohl eine gute Schmierung für einen reibungslosen Tablettierungsprozess erforderlich ist, weisen die meisten Tabletten mit zugesetzten Schmiermitteln eine geringere Tablettenhärte auf als solche ohne zugesetzte Schmiermittel. Der Verlust an Tablettenhärte (Schmiermittel-Empfindlichkeitsverhältnis) hängt von der Art des Schmiermittels und den Bestandteilen der Tablettiermischung (Hilfsstoffe und Wirkstoffe) ab. Darüber hinaus können das Mischverfahren (z. B. der Mischertyp) und die Mischzeit einen starken Einfluss auf den Verlust der Tablettenhärte haben.
Abbildung 1 zeigt den Verlust der Tablettenhärte der neuen CompactCel® Schmiermittel im Vergleich zu dem unerwünschten künstlichen Schmiermittel. Das CompactCel® LUB (FOOD) Produkt zeigt den geringsten Verlust an Tablettenhärte und keine signifikante Veränderung der Tablettenhärte selbst nach längerem Mischen. Das CompactCel® LUB (Pharma) Produkt zeigt zunächst einen ähnlichen Verlust an Tablettenhärte wie das unerwünschte künstliche Schmiermittel. Es ist jedoch kein weiterer Verlust der Tablettenhärte zu beobachten, was darauf hindeutet, dass das Material nicht die Gefahr einer mischzeitbedingten Überschmierung birgt.
Um dieses Problem zu lösen, hat BIOGRUND das sichere und robuste CompactCel® LUB entwickelt, eine leicht handzuhabende Schmiermittelmischung, die nur geringe oder gar keine negativen Auswirkungen auf Härte, Zerfall und Auflösung hat, selbst bei Übermischung.
Abbildung 2: Wirksamkeit der Schmierstoffe gemessen an der Tablettenauswurfkraft