Definition „Funktionelle Filmbeschichtung“:
Eine funktionelle Filmbeschichtung ist eine Beschichtung, die einen Einfluss auf die Wirkstofffreisetzung der festen oralen Darreichungsform (z.B. Tablette, Kapsel, Granulat oder Pellet) hat. So kann das Freisetzungsprofil des Wirkstoffs modifizert werden. Eine nicht-funktionelle Filmbeschichtung hingegen hat keinen Einfluss auf die Wirkstoffreigabe. Sie dient vielmehr der Ästhetik, der mechanischen Stabilität, dem Marketing (Farbe) oder der leichteren Einnahme (Schluckbarkeit).
Warum sollte man funktionelle Filmbeschichtung verwenden?
Der Tablettenkern wird mit einem funktionellen Überzug überzogen, z.B. um eine Geruchs- oder Geschmacksmaskierung von APIs zu erreichen, die bitter oder schlecht riechen. Darüber hinaus ist es möglich, den Wirkstoff vor Umwelteinflüssen wie Oxidation, UV-Strahlung und Feuchtigkeit zu schützen. Weitere Funktionen sind die gezielte oder verzögerte Freisetzung des Wirkstoffs, der Schutz vor Magensäure oder der Schutz der Schleimhaut und die Reduktion von Nebenwirkungen.
Gründe für die funktionale Tablettenbeschichtung:
1. Feuchtigkeitsschutz & Stabilisierung des Arzneimittels
Besonders hydrolyseanfällige Medikamente benötigen einen guten Feuchtigkeitsschutz. Dies wird hauptsächlich durch die Verpackung und den Einsatz von Trockenmitteln erreicht. Spezielle Feuchtigkeitsschutzfilm-Beschichtungssysteme wie AquaPolish® MS, AquaPolish® PRO usw. können jedoch sehr nützlich sein, um die feste orale Darreichungsform zu schützen. Die Filmbeschichtung bietet Feuchtigkeitsschutz und kann dazu beitragen, die Stabilität des Tablettenkerns zu erhöhen. Er schützt die Darreichungsform auch während der Weiterverarbeitung (Verpackung/Transport), indem er einen feuchtigkeitsempfindlichen Wirkstoff stabilisiert und gleichzeitig mögliche Unverträglichkeiten mit einem zweiten Wirkstoff in einer fix dosierten Kombinationspille (FDC) reduziert. Ein Überzug mit besonderem Feuchtigkeitsschutz sorgt außerdem dafür, dass der Wirkstoff im Tablettenkern dauerhaft isoliert bleibt, insbesondere in Umgebungen mit hoher Luftfeuchtigkeit.
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2. Geschmacks- & Geruchsmaskierung
Die Maskierung bitter schmeckender und schlecht riechender Wirkstoffe ist notwendig, um die Einnahme der Tabletten für den Patienten so angenehm wie möglich zu gestalten und damit die Compliance der Patienten zu erhöhen. Das Ziel ist es, den Geschmack für die Zeit zu maskieren, die zum Schlucken des Medikaments benötigt wird. Eine wichtige Absicht ist es daher, die Auflösung in der Mundhöhle zu verzögern, ohne die schnelle Auflösung im Magen zu beeinträchtigen. Die Bioverfügbarkeit soll nicht beeinträchtigt werden.
Patienten mit Dysphagie halten die Tablette/Granulat/Pellet signifikant länger im Mund. („Pillenschlucken bei Erwachsenen mit Dysphagie“ von Giselle Carnaby-Mann, 2005)
Darüber hinaus sagte Dr. Mahmud Yunis (Technischer Direktor, BIOGRUND), dass ältere Menschen oder Menschen mit Problemen beim Schlucken oraler Darreichungsformen, diese manchmal bis zu 10 Minuten im Mund haben, bevor sie alles geschluckt haben.
Beschichtungssysteme, die mit synthetischen Polymeren wie AquaPolish® TC, AquaPolish® OM, Eudragit® E PO Ready-Mix formuliert sind, eignen sich zur Maskierung von schlechtem Geruch und Geschmack fester oraler Darreichungsformen.
3. Enterischer Schutz – modifizierte / verzögerte Freisetzung
Traditionell wurden magensaftresistente Beschichtungen mit pH-empfindlichen Polymeren verwendet, um die Freisetzung bestimmter Wirkstoffe zu verzögern. Dies geschieht entweder, um das Produkt vor dem sauren Magenmilieu zu schützen oder um den Magen vor Magenreizungen durch den Wirkstoff zu schützen.
GI-Trakt (pH-Werte/Retentionszeit)
Grundsätzlich kann zwischen einer schnell freisetzenden und einer modifizierten Formulierung unterschieden werden.
Um zu verhindern, dass sich die Darreichungsform bereits im Mund oder in der Speiseröhre auflöst, genügt ein wasserlöslicher Überzug, da die Retentionszeiten gering sein können.
Um die Wirkstofffreisetzung erst beim Eintritt in den Dünndarm durchzuführen, müssen Polymere verwendet werden, die erst oberhalb des pH-Wertes von 5,5 gelöst werden.
Anforderungen an Polymere
Magensaftresistente Medikamente lösen sich im sauren Zustand des Magens nicht auf. Während sie sich im alkalischen pH-Wert des Dünndarms leicht auflösen.
Wichtig: Ein magensaftresistenter Überzug ist nur wirksam, solange die Tablette vor der Einnahme nicht zerkleinert oder geschnitten/abgedreht wird.
- Stabilität in der Magenflüssigkeit: pH 1,0 – 1,5 (nüchtern), pH 3,0 – 5,0 (gefüttert)
- Schnelle Auflösung & Medikamentenfreisetzung im Zwölffingerdarm: pH > 6,0
Zum Beispiel: Polymer mit einer definierten Anzahl von funktionellen Säuregruppen.
| Name | Verfügbarkeit | Löslichkeit | Freisetzungsort |
|---|---|---|---|
| EUDRAGIT® L 30 D-55 L 100-55 | Wässrige Dispersion, Pulver | ≥ pH 5.5 | Duodenum |
| Kollicoat® MAE 30 DP | Dispersion 30 % | ≥ pH 5.5 | Duodenum |
| Kollicoat® MAE 100-55 | Nicht-neutralisiertes Pulver | ≥ pH 5.5 | Duodenum |
| Kollicoat® MAE 100 P | Vor-neutralisiertes Pulver | ≥ pH 5.5 | Duodenum |
| EUDRAGIT® L 100 L 12,5 | Pulver, Organische Lösung | ≥ pH 6.0 | Jejunum |
| EUDRAGIT® S 100 S 12,5 | Pulver, Organische Lösung | ≥ pH 7.0 | Ileum/Dickdarm |
| AquaPolish® E | Kundenspezifisch formulierte Filmbeschichtungspulver-Vormischung | Kundenspezifisch wählbar | Kundenspezifisch wählbar |
BIOGRUND formuliert maßgeschneiderte Formulierungen, unabhängig von Polymeren. Sogar bestehende Formulierungen können neu formuliert & unerwünschte Polymere ersetzt werden.
4. Produkt- & Tablettendesign
Das Aussehen des Produkts wird durch die Form und Größe der Tablette und natürlich durch die Filmbeschichtung (funktionell und nicht funktionell) bestimmt.
Wichtige Aspekte des Markenimages einer Tablette werden vor allem durch unverwechselbare Farben und Formen bestimmt. Die Farbe einer Tablette hilft dem Patienten, zwischen verschiedenen Medikamenten zu unterscheiden. Die Farbe beeinflusst auch die Compliance des Patienten und die Geschmackswahrnehmung (z.B. rosa = süss).
Dysphagie – Schwierigkeiten beim Schlucken fester oraler Darreichungsformen bei älteren Patienten. Dies kann durch das Design und die Form der Tablette (Kapsel, Pellet, länglich, klein) sowie durch eine Filmbeschichtung gemildert werden.
Fazit
Filmbeschichtung wird häufig bei der Tablettenentwicklung eingesetzt, um verschiedene universelle Herausforderungen zu bewältigen. Während Dysphagie, schlechte Schmackhaftigkeit und schlechtes Markenimage mit einer nicht-funktionalen Filmbeschichtung angegangen werden können. Darüber hinaus kann eine funktionelle Filmbeschichtung folgende Herausforderungen bewältigen: Kontrolle der Wirkstofffreisetzung, (verzögerte/veränderte Freisetzung) Geschmacks-/Geruchsmaskierung und Feuchtigkeitsschutz.
Die Stabilität von Tabletten, Kapseln und Co. kann oft durch die sinnvolle Auswahl einer Filmbeschichtung mit reduzierter Feuchtigkeitsdurchlässigkeit verbessert werden. PH-empfindliche Filmbeschichtungen werden in der Regel zur Verzögerung und Modifizierung der Wirkstofffreisetzung verwendet, um bessere Patientenergebnisse zu erzielen.