Direkttablettierung

Welche Hilfsstoffe benötige ich für eine Tablettenformulierung? Und wie kann ich sie optimieren?

Die Pharma-, Lebensmittel- und Kosmetik-Industrie sind nur wenige Beispiele für die vielen Branchen in denen täglich Pulver eingesetzt und produziert werden. In der Pharma- und Nahrungsergänzungsmittel-Industrie nutzt man diese unter anderem zur Herstellung von Tabletten.

Interessant ist auch, dass mehr als 50 % der Medikamente aufgrund der besseren Dosierbarkeit und kostengünstigeren Herstellung in Form von Tabletten verabreicht werden.

Bei der Herstellung von Tabletten werden dem zu verarbeitenden Wirkstoff oftmals Hilfsstoffe hinzugefügt. Warum? Hilfsstoffe dienen als Füllmittel, Bindemittel, Sprengmittel (Zerfallsmittel) oder Gleitmittel und vereinfachen so die Verarbeitung (Tablettierung) der Tablettiermasse oder verbessern die Eigenschaften der fertigen Tablette (Zerfall, Härte, Wirkstofffreisetzung).

Füllmittel (z.B. Mikrokristalline Cellulose, Laktose) werden bei der Herstellung einer Tablette hinzugegeben, damit auch bei Einsatz geringer Wirkstoffmengen eine ausreichende Tablettengröße und –masse erzielt und somit die Einnahme vereinfacht wird.

Bindemittel (z.B. Polyvinylpyrrolidon (PVP)) werden zur Tablettiermasse hinzugefügt, um die Tablettenfestigkeit zu erhöhen. Dies ist meist bei schlecht verpressbaren Wirkstoffen oder beim Einsatz eines hohen Wirkstoffanteils (z.B. Extrakte) notwendig. Auch Hilfsstoffmischungen sind dafür geeignet: CompactCel^® oder CompactCel^® SIL

Sprengmittel (z.B. Natriumcarboxymethylcellulose (Na-CMC)) werden der Tablettiermasse hinzugefügt, damit die Tablette am gewünschten Applikationsort schnellstmöglich zerfällt und der Wirkstoff freigesetzt wird.

Gleitmittel dienen dazu, die Gleit- und Haftreibung zwischen Tablettierwerkzeug und Tablettiermasse zu verringern und die Fließfähigkeit der Tablettiermasse dadurch zu erhöhen. Gleitmittel werden dabei in drei Untergruppen unterteilt: 1. Schmiermittel (bspw. Magnesiumstearate), welche die Reibung zwischen Tablettiermasse und Tablettierwerkzeug reduzieren sollen. 2. Formtrennmittel (z.B. Talk), die das Kleben der Tablette am Tablettenstempel verhindern sollen. 3. Fließmittel (z.B. hochdisperses Siliziumdioxid) verbessern die Fließfähigkeit der Tablettenmasse und lockern diese auf.

Gute Fließeigenschaften einer Tablettiermasse sind bei der Herstellung von Tabletten über das Verfahren der Direkttablettierung wichtig. Hier wird der Wirkstoff mit den Hilfsstoffen vorab homogen gemischt. In einem kontinuierlichen Verfahren wird dann die Tablettiermasse ohne weitere Verarbeitung durch einen Fülltrichter in die Matrize eingefüllt und mit einem Ober- und Unterstempel durch Druck kompaktiert. Bei schlechten Fließeigenschaften der Tablettiermasse kann es zu Verzögerungen im Pulverfluss oder zur Verstopfung des Füllschuhs kommen. Dies würde zu einer ungenügenden und nicht reproduzierbaren Befüllung der Matrize führen und damit zu einer Dosierungsungenauigkeit (und eventuelle Falschdosierung des Wirkstoffs). Des Weiteren kann die Verstopfung des Fülltrichters zu einer Verzögerung oder Störung im Prozessablauf und damit zu wirtschaftlichen Schäden für das produzierende Unternehmen führen. Schlecht fließende Tablettenmassen lassen sich unter Umständen nicht immer im Direkttablettierverfahren produzieren. Hier muss dann die herkömmliche Granulierung/Nassgranulierung zum Einsatz kommen. Jedoch sind diese Herstellverfahren meist aufwendiger und kostenintensiver. Daher bevorzugen Tablettenhersteller das einfachere Verfahren der Direkttablettierung.

Um schlecht fließende Tablettiermassen trotzdem in der Direkttablettierung verarbeiten zu können, kann der Produzent der Tablettenmischung ein Fließmittel zusetzen.

Was kann BIOGRUNDs Fließmittel-Premix?

CompactCel^® FLO
ist ein Trennmittel, das Pulvergemische auflockert und deren Fließfähigkeit verbessert. Es ersetzt synthetische Inhaltsstoffe wie Siliziumdioxid – für ein verbraucherfreundliches Etikett (Clean Label). CompactCel^® FLO sorgt für einen sauberen Trichterfluss von der Pulvermasse, sowohl während des Tablettierungsprozesses als auch während der Kapselfüllung. Eine Brückenbildung beim Abfluss aus dem Trichter kann vermieden werden.

Siehe Abbildung: Reines MCC in der Formulierung führt zu einem schlechten Fließverhalten der Pulvermischung. Abhilfe schafft hier CompactCel^® FLO. Es reduziert den „Angle of repose“ und fließt somit besser als das reine MCC. Zudem kann auf den Einsatz von SiO2 verzichtet werden.

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